Instrukcija reģistrēta. 4827-221004

 

Zāļu apraksts

• Zāļu nosaukums

 

ThiogammaR 300 Injekt N

• Kvalitatīvais un kvantitatīvais sastāvs

 

1 ampula ar 10 ml injekciju šķīduma satur:
583,85 mg a-liponskābes meglumīna sāls; atbilst 300 mg Acidum thiocticum (Acidum lipoicum).

• Zāļu forma

 

Šķīdums injekcijām i/v lietošanai pēc atšķaidīšanas

• Klīniskā informācija

 

• Terapeitiskās indikācijas

Parestēzijas diabētiskas polineiropātijas gadījumā.

• Devas un lietošanas veids

 

Reizes un dienas devas
Ja nav ordinēts citādi, ārstējot izteiktas parestēzijas smagas diabētiskas polineiropātijas gadījumā, pieaugušiem ieteicams vairākas reizes nedēļā vai katru dienu ievadīt līdz 1-2 ampulas ThiogammaR 300 Injekt N, kas atbilst 300 - 600 mg a-liponskābes.

Lietošanas veids un ilgums
Injekciju šķīdumu ievada i/v, vislabāk īslaicīgā infūzijā (sk. "Norādījumi par infūzijas veikšanu").
Tā kā a-liponskābe ir jutīga pret gaismu, tad infūzija ir jāpagatavo īsi pirms lietošanas. Jānodrošina, lai minimālais ievadīšanas laiks būtu 30 minūtes.

Ilgstošā terapijā ieteicams lietot no 300 – 600 mg α-liponskābes dienā tabletēs, apvalkotajās tabletēs vai kapsulās.

Norādījumi par infūzijas veikšanu
ThiogammaR 300 Injekt N vislabāk ievadīt īslaicīgas infūzijas veidā izotoniskajā nātrija hlorīda šķīdumā. Šādā nolūkā 1 ampulas saturu (atbilst 300 mg a-liponskābes) atšķaida ar 50-250 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma un ievada  30 minūšu ilgā infūzijā.

Lokālā panesība
Placebo kontrolētā pētījumā tika pierādīts, ka ThiogammaR 300 Injekt N īslaicīga infūzija ar 50 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu 30 minūšu laikā ir lokāli labi panesama.

• Kontrindikācijas

 

ThiogammaR 300 Injekt  N ir absolūti kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret a-liponskābi.

4.4.    Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Norādījums
Bērnus un jauniešus nedrīkst ārstēt ar ThiogammaR 300 Injekt N, jo trūkst klīniskās pieredzes.

4.5.    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nevar izslēgt, ka vienlaicīga ThiogammaR 300 Injekt N lietošana varētu izraisīt cisplatīna darbības zudumu.
Var pastiprināties insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu hipoglikemizējošā darbība. Tādēļ bieži jākontrolē cukura līmenis asinīs, it īpaši a-liponskābes terapijas sākumā. Lai novērstu hipoglikēmijas simptomus, atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams samazināt insulīna vai perorālā pretdiabēta līdzekļa devu.

Norādījums

ThiogammaR 300 Injekt N terapijas laikā kategoriski aizliegts lietot alkoholu, jo alkohols un tā metabolīti var pavājināt a-liponskābes terapeitisko darbību.

4.6.    Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā nav pieredzes par lietošanas drošību grūtniecības laikā, iestājoties grūtniecībai, ThiogammaR 300 Injekt N lietošanu drīkst turpināt tikai pēc ārsta norādījuma.
Nav zināms par iespējamo a-liponskābes nokļūšanu mātes pienā. Tādēļ principiālu apsvērumu dēļ ThiogammaR 300 Injekt N nevajadzētu lietot zīdīšanas laikā.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības

Reizēm pēc straujas intravenozas injekcijas rodas spiediena sajūta galvā un apgrūtināta elpošana, kas spontāni izzūd. Var rasties lokālas alerģiskas reakcijas injekcijas vietā ar nātreni un ekzēmas veidošanos, kā arī sistēmiskas reakcijas līdz pat anafilaktiskam šokam. Atsevišķos gadījumos pēc intravenozas ievadīšanas novēroti krampji, redzes dubultošanās, purpura un trombocitopātija.
Uzlabotās glikozes izmantošanas dēļ atsevišķos gadījumos var pazemināties cukura līmenis asinīs.

4.9.    Pārdozēšana

Vienā gadījumā ir bijusi letāla intoksikācija ar 40 g a-liponskābes kombinācijā ar 2,88  promilēm alkohola. Cēloniska saistība nav noskaidrota. Par specifisku intoksikāciju ar a-liponskābi līdz šim nav zināms, un pamatojoties uz vielas farmakoloģisko spektru, tā arī nav gaidāma.

• Farmakoloģiskās īpašības

 

• Farmakodinamiskās īpašības

Preparāts neiropātiju ārstēšanai
Vitamīnam līdzīga, bet endogēni veidota viela ar koenzīma funkciju a-ketoskābju dekarboksilēšanās procesā.
ATĶ kods: A 16 AX01

a-liponskābe ir vitamīnam līdzīga viela, kas endogēni veidojas augstākajos dzīvajos organismos, un a-ketonskābju oksidatīvās dekarboksilācijas procesā tai ir koenzīma funkcija.
Ar diabētu slimiem dzīvniekiem a-liponskābe pazemina cukura līmeni asinīs un palielina glikogēna daudzumu aknās, un cilvēkiem tā izraisa pirovīnogskābes koncentrācijas pārmaiņas asinīs.
Papildinot līdzšinējās klīniskāš zināšanas par diabētiskās polineiropātijas simptomātisku ārstēšanu, 1995. gadā veiktā multicentriskā, placebo kontrolētā pētījumā tika konstatēta a-liponskābes labvēlīgā ietekme uz izpētītajiem simptomiem, piemēram, kā sajūtas pie kateterizācijas, pareztēzijām, nejūtīguma sajūtu un sāpēm.
Jaunākie pētījumi liecina, ka a-liponskābei ir antioksidatīva darbība, jo vielmaiņas procesos tā viegli spēj pārveidoties no oksidētās formas (disulfīda saite molekulā) par reducēto dihidroformu (2 brīvas SH grupas).

• Farmakokinētiskās īpašības

 

Cilvēka organismā a-liponskābe pēc iekšķīgas lietošanas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Tai raksturīgs izteikts pirmā loka efekts aknās. Ievadot parenterāli, absorbcijai kuņģa un zarnu traktā nav nozīmes.
a-liponskābes sistēmiskajai pieejamībai ir raksturīgas izteiktas interindividuālas svārstības. a-liponskābes biotransformācija notiek sānu ķēžu oksidācijas un konjugācijas ceļā (metabolīti), un tā tiek izvadīta galvenokārt caur nierēm. Eliminācijas pusperiods serumā ir apm. 10 - 20 minūtes.

• Preklīniskie dati par drošību

 

a) Akūta toksicitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem akūtā toksicitāte ir neliela. Letālā deva žurkām pēc intravenozas ievadīšanas ir apm. 400 mg/kg, suņiem pēc iekšķīgas ievadīšanas 400 - 500 mg/kg. Dodot suņiem lielas devas, tika novērota vemšana, siekalošanās un sedācija. Visbeidzot radās toniski-kloniski krampji.
b) Hroniska toksicitāte
Hroniskas toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem nav veikti.
c) Mutagēnā un tumorogēnā darbība
Nav veikti mutagēnās un/vai tumorogēnās darbības pētījumi.
d) Reprodukcijas toksicitāte
Nav pieredzes par ThiogammaR 300 Injekt N lietošanu sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

6. Farmaceitiskie dati

6.1.    Palīgvielu saraksts

Meglumīns, makrogols 300, ūdens injekcijām.

6.2.    Nesaderība

a-liponskābe in vitro reaģē ar metālu jonu kompleksiem (piem., ar cisplatīnu). a-liponskābe ar cukura molekulām (piem., levulozes šķīdumu) veido grūti šķīstošus kompleksus savienojumus. Bez tam infūzijas šķīdums ir nesaderīgs ar  glikozes šķīdumiem, Ringera šķīdumu, kā arī ar šķīdumiem, par kuriem ir zināms, ka tie reaģē ar SH grupām vai disulfīda saitēm.

 6.3.   Uzglabāšanas laiks

ThiogammaR 300 Injekt N uzglabāšanas laiks ir 5 gadi.
Derīguma termiņš ir iespiests uz iepakojuma. Pēc šī datuma zāles vairs nedrīkst lietot.

6.4.    Īpaši uzglabāšanas norādījumi

• Tā kā a-liponskābe ir jutīga pret gaismu, ampulas no kastītes jāizņem tikai tieši pirms lietošanas!
• Gatavais infūzijas šķīdums ir paredzēts tūlītējai ievadīšanai, un tā kā a-liponskābe ir jutīga pret gaismu, tas jāaizsargā ar klātpielikto gaismas necaurlaidīgo pārklāju. (No gaismas aizsargāts infūzijas šķīdums ir derīgs apm. 24 stundas.)

 

6.5.    Iepakojuma veids un saturs

5 ampulas pa 10 ml, 10 ampulas pa 10 ml, 20 ampulas pa 10 ml
Iepakojumi slimnīcām (iepakojumi pakā) ar 50, 100, 500 un 1000 ampulām pa 10 ml.

6.6.   Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav

7.       reģistrācijas apliecības īpašnieks

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen, Vācija

8.       Reģistrācijas apliecības numurs

99-0825
9. Pirmās reģistrācijas / pārreģistrācijas datums

03.11.1999.

10. Teksta pēdējās pārskatīšanas datums

2004. gada marts