Thiogamma 300 oral

Instrukcija reģistrēta 4828-221004

Zāļu apraksts

 

• Zāļu  nosaukums

ThiogammaR 300 oral
TiogammaR 300 perorālā

• Kvalitatīvais un kvantitatīvais sastāvs

 

1 kapsula satur:
Aktīvā viela: 300 mg Acidum thiocticum (Acidum lipoicum).

• Zāļu forma

 

Kapsulas iekšķīgai lietošanai.

• Klīniskā informācija

 

• Terapeitiskās indikācijas

Parestēzijas diabētiskas polineiropātijas gadījumā.

• Devas un lietošanas veids

 

Reizes un dienas devas
Ārstējot parestēzijas diabētiskas polineiropātijas gadījumā, pieaugušiem ieteicams iekšķīgi lietot pa 1-2 kapsulai  ThiogammaR 300 oral dienā, kas atbilst 300-600 mg a-liponskābes.

Izteiktas dizestēzijas gadījumā pacientiem ar smagu diabētisku polineiropātiju terapiju var sākt ar parenterālu a-liponskābes ievadīšanu, piem., ThiogammaR 300 Injekt.

Lietošanas veids un ilgums

Ja nav ordinēts citādi, lietojiet pa 1 ThiogammaR 300 oral kapsulai 1-2 reizes dienā (tas atbilst 300-600 mg a - liponskābes).
Lietojiet nesakošļājot, ar pietiekamu šķidruma daudzumu. Lietošana var būt neatkarīga no ēdienreizēm.
Tā kā diabētiskā polineiropātijas ir hroniska pavadslimība, var būt nepieciešama ilgstoša terapija.
Katrā atsevišķā gadījumā ārstēšanas kursa ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

• Kontrindikācijas

 

ThiogammaR 300 oral  ir absolūti kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret a-liponskābi.

4.4.    Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Norādījums:
Bērnus un jauniešus nedrīkst ārstēt ar ThiogammaR 300 oral, jo trūkst klīniskās pieredzes.

4.5.    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nevar izslēgt, ka vienlaicīga ThiogammaR 300 oral lietošana varētu izraisīt cisplatīna darbības zudumu.
Var pastiprināties insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu hipoglikemizējošā darbība. Tādēļ bieži jākontrolē cukura līmenis asinīs, it īpaši a-liponskābes terapijas sākumā. Lai novērstu hipoglikēmijas simptomus, atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams samazināt insulīna vai perorālā pretdiabēta līdzekļa devu.
Norādījums:
ThiogammaR 300 oral terapijas laikā kategoriski aizliegts lietot alkoholu, jo alkohols un tā metabolīti var pavājināt a-liponskābes terapeitisko darbību.

4.6.    Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā nav pieredzes par lietošanas drošību grūtniecības laikā, iestājoties grūtniecībai, ThiogammaR 300 oral lietošanu drīkst turpināt tikai pēc ārsta norādījuma.
Nav zināms par iespējamo a-liponskābes nokļūšanu mātes pienā. Tādēļ pamatā zāles nevajadzētu lietot zīdīšanas laikā.

4.7.    Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Neietekmē.

4.8.    Nevēlamās blakusparādības
Nav zināmas blakusparādības, lietojot preparātus, kas satur a-liponskābi. Tomēr, lietojot šīs kapsulas, nevar droši izslēgt blakusparādības, kas ir radušās pēc intravenozas ievadīšanas.

Atsevišķos gadījumos ziņots par gastrointestināliem simptomiem, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, sāpēm kuņģi un zarnās, caureju.
Reizēm pēc straujas intravenozas injekcijas rodas spiediena sajūta galvā un apgrūtināta elpošana, kas spontāni izzūd. Var rasties lokālas alerģiskas reakcijas injekcijas vietā ar nātreni un ekzēmas veidošanos, kā arī sistēmiskas reakcijas līdz pat anafilaktiskam šokam. Atsevišķos gadījumos pēc intravenozas ievadīšanas novēroti krampji, redzes dubultošanās, purpura un trombocitopātija.
Uzlabotās glikozes izmantošanas dēļ atsevišķos gadījumos var pazemināties cukura līmenis asinīs.

4.9.    Pārdozēšana

Vienā gadījumā ir bijusi letāla intoksikācija ar 40 g a-liponskābes kombinācijā ar 2,88  promilēm alkohola. Cēloniska saistība nav noskaidrota. Par specifisku intoksikāciju ar a-liponskābi līdz šim nav zināms, un pamatojoties uz vielas farmakoloģisko spektru, tā arī nav gaidāma.

• Farmakoloģiskās īpašības

 

• Farmakodinamiskās īpašības

Preparāts neiropātiju ārstēšanai.
Vitamīnam līdzīga, bet endogēni veidota viela ar koenzīma funkciju a-ketoskābju dekarboksilēšanās procesā.
ATĶ kods: A 16AX01
a-liponskābe ir vitamīnam līdzīga viela, kas endogēni veidojas augstākajos dzīvajos organismos, un a-ketonskābju oksidatīvās dekarboksilācijas procesā tai ir koenzīma funkcija.
Ar diabētu slimiem dzīvniekiem a-liponskābe pazemina cukura līmeni asinīs un palielina glikogēna daudzumu aknās, un cilvēkiem tā izraisa pirovīnogskābes koncentrācijas pārmaiņas asinīs.
Jaunākie pētījumi liecina, ka a-liponskābei ir antioksidatīva darbība, jo vielmaiņas procesos tā viegli spēj pārveidoties no oksidētās formas (disulfīda saite molekulā) par reducēto dihidro formu (2 brīvas SH grupas).

• Farmakokinētiskās īpašības

 

Cilvēka organismā a-liponskābe pēc iekšķīgas lietošanas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Tai raksturīgs izteikts pirmā loka efekts aknās.
a-liponskābes sistēmiskajai pieejamībai ir raksturīgas izteiktas interindividuālas svārstības. a-liponskābes biotransformācija notiek sānu ķēžu oksidācijas un konjugācijas ceļā (metabolīti), un tā tiek izvadīta galvenokārt caur nierēm. Eliminācijas pusperiods serumā ir apm. 10-20 minūtes.

Bioloģiskā pieejamība
1995. gadā veiktā bioloģiskās pieejamības pētījumā ar 12 volontieriem pēc 1 kapsulas pa 300 mg a-liponskābes  vienreizējas lietošanas, salīdzinot ar standarta preparātu, tika konstatēts:

	Pārbaudes preparāts (1 x 300 mg a-liponskābes iekšķīgi)	Standarta preparāts (1 x 300 mg a-liponskābes parenterāli)
Maksimālā koncentrācija plazmā Cmax (mg/ml)	4,82 ± 3,55	29,26 ± 7,05
Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laika punkts tmax (h)	0,50 ± 0,294	0,165± 0,106
AUC24h (mg h/ml)	2,40 ± 1,45	4,73 ± 1,38

Lielumi doti kā vidējās vērtības un to robežu diapazons.

Zeit – Laiks
Plasmakozentration – Koncentrācija plazmā

• Preklīniskie dati par drošību

 

a) Akūta toksicitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem akūtā toksicitāte ir neliela. Letālā deva žurkām pēc intravenozas ievadīšanas ir apm. 400 mg/kg, suņiem pēc iekšķīgas ievadīšanas 400 - 500 mg/kg. Dodot suņiem lielas devas, tika novērota vemšana, siekalošanās un sedācija. Visbeidzot radās toniski-kloniski krampji.
b) Hroniska toksicitāte
Hroniskas toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem nav veikti.
c) Mutagēnā un tumorogēnā darbība
Nav veikti mutagēnās un/vai tumorogēnās darbības pētījumi.
d) Reprodukcijas toksicitāte
Nav pieredzes par ThiogammaR 300 oral lietošanu sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

6.   Farmaceitiskie dati

• Palīgvielu saraksts

 

Glicerīns, sorbitols, cietie tauki, rapša sēklu eļļa , želatīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds (E 171), delzs oksīda hidrāts * H2O (E 172), hinolīna dzeltenais (E 104).
- nesatur glutēnu, satur laktozi.

6.2.   Nesaderība
Līdz šim nav zināma.

6.3.   Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

• Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

 

Uzglabāt temperatūrā līdz 25oC. Sargāt no gaismas.

6.5.   Iepakojuma veids un saturs

30 kapsulas, 60 kapsulas, 100 kapsulas.
Slimnīcu iepakojumi – 500, 1000, 5000, 10000 kapsulas

6.6. Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav.

7.   Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7, 71034 Böblingen, Vācija

8.   Reģistrācijas apliecības numurs

 99-0826

9.   Pirmās reģistrācijas / pārreģistrācijas datums

03.11.1999.

10.   Teksta pārskatīšanas datums

2004. gada marts